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    SIM1803-1A片在中國完成首例受試者給藥

    發布時間:2021-01-06


    2021年1月5日,先聲藥業有限公司研發的NTRK/ROS1多靶點抑制劑SIM1803-1A片,在中國完成I期臨床試驗首例受試者的首次給藥。


    SIM1803-1A片是先聲藥業有限公司研發的新一代選擇性針對TRK A/B/C、ROS1及ALK的多靶點酪氨酸激酶抑制劑(TKI)。該臨床研究是SIM1803-1A在實體瘤患者進行的首個人體研究,主要目的是確定SIM1803-1A的安全性及藥代動力學特征,次要目的是探索SIM1803-1A的療效。


    近年來基于特定生物標志物而非發病部位的泛癌種治療藥物因其不區分癌種、不限腫瘤發病部位、能夠克服多種突變和耐藥,開啟了腫瘤治療藥物和伴隨診斷新篇章。目前,FDA已經批準了多個不限癌種的抗癌藥上市,而國內尚無基于基因突變、不限腫瘤發病部位的泛癌種靶向藥獲批,SIM1803-1A片正是基于這一理念而開發的新一代精準治療藥物。


    關于實體瘤及NTRK、ROS1及ALK:NTRK1/2/3 、ROS1及ALK 基因融合突變是多種實體瘤的驅動基因。NTRK在多種常見腫瘤中均有低頻突變(低于1%),而ALK及ROS1主要在發生在非小細胞肺癌(發生率分別約為7%及1%)【1-2】。在美國已有多種ALK、ROS1及NTRK選擇性抑制劑批準上市;在中國也有多種ALK及ROS1抑制劑批準上市,但尚無NTRK抑制劑批準上市。目前上市的針對以上靶點的藥物很少能達到完全緩解,一般在治療的1-5年會出現各類耐藥突變,包括S、 F.突變,G.K.突變和DFGx突變等,導致疾病進展,臨床亟需針對耐藥突變有效的新一代TKI【3】。


    關于SIM1803-1A:在臨床前實驗中,SIM1803-1A片對未接受過一代TKI治療的TRK A/B/C、ROS1及ALK敏感突變腫瘤有效,且對接受過一代TKI治療產生耐藥的TRK或ROS1陽性腫瘤有效。與同類候選化合物相比,SIM1803-1A在多個臨床前模型中顯示出更強的活性及良好的安全性。


     

    【1】 Xiaoyan Si, et al, Thorac Cancer, 2020 Dec 9

    【2】 Nicolas Stransky, et al . Nat Commun. 2014 Sep 10; 5: 4846

    【3】 Miriam Grazia Ferrara, Cancers (Basel). 2020 May; 12(5): 1196

     

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